Лизиноприл при инсульте

💊💊Важные противопоказания и побочные действия Лизиноприла при гипертонии

Среди лекарств, помогающих при гипертензии, можно выделить эффективный препарат Лизиноприл. Он относится к группе медикаментов, препятствующих превращению ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который и является причиной сужения сосудов и повышения давления. В результате сосуды расширяются, и давление не поднимается. Многих, кому назначено это лекарство, интересует, каковы побочные эффекты Лизиноприла. Об этом расскажем в данной статье.

Основные побочные действия препарата

Средство обычно переносится хорошо, отзывы о нем в основном положительные. Главным его достоинством является то, что он не усваивается в жировой ткани. Поэтому его можно принимать пациентам с избыточной массой тела.

Однако иногда встречаются случаи непереносимости этого лекарства.

Побочные эффекты Лизиноприла:

  1. Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, понос, кашель, тошнота.
  2. Со стороны нервной системы: сонливость, частая смена настроений, парестезии, потеря сознания, повышенная нервозность, дрожание конечностей, нарушение сна, неустойчивость походки, шум в ушах, судороги, ухудшение памяти, ухудшение зрения, нарушение кровообращения в сосудах мозга.
  3. Со стороны сердца и сосудов: падение артериального давления, боли в области сердца, частое сердцебиение, редкий пульс, инфаркт миокарда, нарушение AV проводимости.
  4. Со стороны органов пищеварения: рвота, изжога, повышение кислотности желудочного сока, сухость слизистых рта, боли в желудке, обострения гастрита, панкреатит, желтуха, потеря аппетита, запоры, вздутие живота, газы.
  5. Со стороны дыхательной системы: рак легких, инфаркт легкого, эмболия, астма, боли при дыхании, фарингит, кровохарканье, ларингит, кровотечение из носа, насморк, бронхит, синусит, инфильтрация, бронхоспазм, одышка.
  6. Выделительная система: нарушение функции почек, нарушение потенции, уменьшение количества мочи, непоступление ее в мочевой пузырь, белок в моче, уремия, острая почечная недостаточность, воспаление почечных лоханок, боль при мочеиспускании, отеки, снижение полового влечения.
  7. Кровеносная система: анемия, лейкопения, уменьшение количества лейкоцитов в крови, нейтропения.
  8. Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, артрит, артралгия, боли в спине и шее, подергивание мышц.
  9. Аллергические реакции: сыпь, инфекция кожи, крапивница, пемфигус, фотосенсибилизация, алопеция, синдром Стивена-Джонсона.
  10. Также возможны: похудение, сахарный диабет, чрезмерная потливость, развитие подагры, повышение уровня калия в крови, увеличение содержания мочевины в крови, снижение натрия в крови, повышение креатинина, лихорадка, повышение печеночных ферментов, васкулит, астения.

При появлении каких-либо неприятных ощущений во время приема лекарства надо сказать об этом врачу. Возможна отмена медикамента или уменьшение дозы. Если пациент нечаянно принял большую дозу препарата, может наступить передозировка.

При передозировке возможны следующие проявления:

  • резкое падение артериального давления;
  • побледнение кожных покровов;
  • обморок;
  • запор;
  • беспокойство;
  • сухость во рту;
  • сонливость;
  • задержка мочи.

Если больной в сознании, в таких ситуациях надо промыть ему желудок, уложить вниз головой и поднять ему ноги под углом 45 градусов. Как можно скорее вызвать медицинсткую помощь. Обычно при передозировке вводят физраствор, назначают гемодиализ. Необходимо следить за сердечной и дыхательной деятельностью, измерять артериальное давление.

Побочные действия при беременности

Во время всего периода плодоношения женщинам категорически запрещается прием данного препарата. Но если другие средства не эффективны, то беременная должна быть предупреждена о токсическом воздействии Лзиноприла на плод.

Побочные действия у детей

Детям до восемнадцати лет не рекомендуется принимать Лизиноприл по причине неисследованности влияния препарата у детей.

Побочные действия у пожилых

Людям старшего возраста не прописывается этот медикамент.

Показания к применению

Лизиноприл надо принимать только по назначению врача.

В инструкции по употреблению сказано, что принимают препарат при:

  • артериальной гипертензии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • инфаркте миокарда, но без гипотонии;
  • диабетической нефропатии.

После принятия таблетки действующее вещество усваивается в течение часа. Прием пищи не влияет на действие лекарства. Стойкий гипотонический эффект наступает после нескольких недель приема.

Существует несколько аналогов препарата. Цена их обычно доступная – от 20 рублей за упаковку.

Принимают обычно по одной таблетке утром, желательно в одно и то же время.

Противопоказания к применению

У данного препарата имеются некоторые противопоказания.

Нельзя принимать Лизиноприл:

  • беременным и кормящим женщинам;
  • пожилым людям;
  • детям до 18 лет;
  • при повышенном уровне калия в крови;
  • при коллагенозе;
  • больным подагрой;
  • при пониженном давлении;
  • при низком содержании натрия в крови;
  • после пересадки почки;
  • при сужении почечных артерий;
  • при отеке Квинке;
  • при нарушениях функции почек и печени.

При почечной недостаточности рекомендуется коррекция дозы. Нельзя принимать лекарство одновременно с другими антигипертензивными средствами. Средства, содержащие эстрогены, снижают эффективность препарата. Антациды обладают подобным действием.

Использованные источники: sosudov.net

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ :

  Питание больного инсультом через зонд

  Темная моча у больного инсультом

  Операции больным перенесшим инсульт

  Диплом профилактика инсульта

«Лизиноприл» — от чего эти таблетки? Инструкция по применению, аналоги, отзывы

Самое распространенное заболевание среди взрослого населения — это гипертония. Причины повышенного давления очень разнообразны. В такие моменты человек ощущает головные боли, чувство усталости, может быть тошнота или рвота. Бороться с таким состоянием жизненно важно. Ведь последствия повышенного давления — это инсульт, инфаркт. Поэтому вместе с устранением причин необходимо использовать лекарства, понижающие давление. Один из таких препаратов «Лизиноприл». От чего эти таблетки? Как применяют их, как они работают, а также какие существуют аналоги данного препарата, рассмотрим далее.

В каком виде выпускается «Лизиноприл»?

В какой форме выпускается «Лизиноприл»? Форма выпуска – таблетки. Они плоской формы, круглые, с риской на одной из сторон. В зависимости от того, сколько содержится активного вещества лизиноприла дигидрата, таблетки имеют разный окрас:

    1. Темно-оранжевого цвета — активного вещества 2,5 мг.
    2. Оранжевого цвета – 5 мг.
    3. Розового цвета – 10 мг.
    4. Белого цвета – 20 мг.

Вспомогательные компоненты следующие:

  • лактоза моногидрат;
  • крахмал кукурузный;
  • метилена хлорид;
  • повидон;
  • магний стеарат;
  • краситель.

Как действует «Лизиноприл» на организм?

Лекарственный препарат «Лизиноприл» оказывает следующее воздействие:

  1. Понижает артериальное давление.
  2. Способен сужать сосуды.
  3. Предотвращает процессы ремоделирования сердца.
  4. Предотвращает развитие ишемии.
  5. Увеличивает выведение ионов натрия из организма.

Активное вещество дигидрат лизиноприла затормаживает процесс перехода ангиотензина 1 в ангиотензин 2, это способствует снижению образования гормона альдостерона. Так же стимулируется процесс биосинтеза простагландинов.

Действовать препарат после приема начинает через 1 час. Через 6-7 часов лекарственное средство раскрывается максимально. При регулярном приеме препарата «Лизиноприл» лечебный эффект будет виден уже через несколько дней. Стойкий положительный эффект будет достигнут, если принимать его не менее двух месяцев.

К препарату «Лизиноприл» (таблетки) инструкция по применению указывает, что не более 60% лекарственного вещества абсорбируется в пищеварительном тракте. Биологическая доступность активного вещества составляет 25%. Полувыведение составляет в среднем 12 часов.

Кому назначают «Лизиноприл»?

Таблетки «Лизиноприл» показания к применению имеют следующие:

  1. Повышенное артериальное давление.
  2. Проблемы в работе сердца.
  3. Ранняя стадия развития инфаркта миокарда.
  4. Диабетическая нефропатия.

Таблетки от давления «Лизиноприл» более эффективны при проведении комбинированной терапии и профилактических мероприятий. В комплексе с антигипертензивными средствами позволяют добиться хороших и устойчивых результатов

Мы выяснили состав лекарства «Лизиноприл», от чего эти таблетки и кому их назначают. Конечно же, у препарата такого действия имеются противопоказания к применению.

Кому нельзя применять «Лизиноприл»?

Кому нельзя принимать «Лизиноприл» (таблетки)? Инструкция по применению указывает следующие диагностированные заболевания:

  1. Особая чувствительность, непереносимость составляющих препарата.
  2. Непереносимость лактозы.
  3. Ангионевротический или идиопатический отек.
  4. Непереносимость ингибиторов АПФ.

Также нельзя использовать препарат «Лизиноприл» пациентам, возраст которых менее 18 лет.

Особенно осторожно таблетки от давления повышенного «Лизиноприл» следует принимать:

  • пожилым людям;
  • пациентам с сахарным диабетом;
  • при ИБС;
  • при наличии системных заболеваний;
  • если имеются заболевания почек;
  • при недостаточном мозговом кровообращении;
  • при наличии сердечной недостаточности в хронической форме.

Как принимать таблетки «Лизиноприл»?

Принимать «Лизиноприл» необходимо 1 раз в сутки. Рекомендуется это делать в начале дня. Запивать необходимо достаточным количеством жидкости.

Если вы принимаете таблетки «Лизиноприл» (показания к применению описаны выше), то рекомендуемая схема следующая:

  1. Для лечения диабетической нефропатии начальная дозировка должна быть минимальной из тех, которую имеет «Лизиноприл» (таблетки). 10 мг в сутки – оптимальный вариант. Далее возможно повышение дозы до 20 мг.
  2. При эссенциальной гипертензии первоначальная доза составляет 10 мг. Для поддерживающей терапии 20 мг, а максимальная составляет 40 мг. Следует учитывать, что стойкий эффект будет наблюдаться через 1-2 месяца. Если пациент принимает диуретики, их прием придется отменить за 2-3 дня до начала курса с «Лизиноприлом».
  3. При хронической сердечной недостаточности используют «Лизиноприл» таблетки. Применение начинают с дозы 2,5 мг и постепенно повышают в течение 3-5 дней до поддерживающей дозы 5-10 мг в сутки. При этом дозировку диуретика необходимо снизить.
  4. Реноваскулярная гипертензия лечится с начальной дозой 2,5-5 мг в сутки. При этом необходимо держать под контролем артериальное давление, функцию почек. Учитывая эти показатели, необходимо выбирать поддерживающую дозу лекарства.

Возможные побочные явления

В любом случае стоит осторожно принимать таблетки «Лизиноприл». Инструкция указывает на появление возможных побочных эффектов:

  • головные боли, головокружение;
  • тошнота, диарея;
  • быстрая утомляемость;
  • сухой кашель.

Очень редко наблюдаются такие побочные действия препарата:

  1. Сонливость, спутанность сознания.
  2. Боли в груди, отдышка, бронхоспазм.
  3. Брадикардия.
  4. Внезапное снижение артериального давления.
  5. Повышенная потливость.
  6. Боли в мышцах, тремор, судороги.
  7. Чрезмерное выпадение волос.
  8. Повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению.
  9. Аллергические реакции.
  10. Изменение показателей крови.

Перед применением препарата проконсультируйтесь с доктором. Он вам подберет правильную дозировку. Это поможет снизить риски проявления побочных эффектов.

Использование «Лизиноприла» для детей и беременных

Таблетки от давления «Лизиноприл» не применяют для лечения детей и подростков, которые не достигли 18 летнего возраста. Потому что влияние их на детский организм не изучено в полной мере.

Беременным женщинам и в период лактации «Лизиноприл» не назначают. Так как лекарственный препарат может оказывать влияние на развитие плода, возможна его гибель. В период лактации предполагается, что препарат может проникать в грудное молоко.

«Лизиноприл» и алкоголь

Следует отметить, если вы принимаете «Лизиноприл», следует полностью исключить употребление напитков, в которых содержится этиловый спирт. «Лизиноприл» усиливает токсическое действие алкоголя.

Особые указания по применению «Лизиноприла»

Существуют некоторые особенности при приеме препарата «Лизиноприл».

При проведении терапии необходимо регулярно осуществлять контроль за функционированием почек. Необходимо восполнить потерю жидкости и солей перед приемом препарата.

Излишняя потеря влаги после приема диуретиков, бессолевой диеты или рвоты может стать причиной развития артериальной гипотензии. Особое внимание следует проявлять к пациентам, у которых нарушена функциональность почек, а также имеется стеноз почечной артерии, тяжелая застойная сердечная недостаточность.

Нельзя принимать «Лизиноприл» при кардиогенном шоке и остром инфаркте миокарда.

Если при лечении «Лизиноприлом» возникает ангионевротический отек, лечение следует прекратить и установить наблюдение за пациентом.

Необходимо быть осторожным при лечении пожилых пациентов, так как очень часто у них наблюдается непереносимость «Лизиноприла».

При приеме препарата не стоит в жаркую погоду интенсивно заниматься физическими нагрузками, это может способствовать резкому падению артериального давления.

Если возникают побочные проявления в виде головокружения, заторможенности или ухудшения концентрации внимания, то следует отказаться от управления транспортом и от работы, требующей повышенного внимания.

По-своему усваиваются таблетки «Лизиноприл-ратиофарм». Инструкция отмечает, что активное вещество не биотрансформируется в печени, поэтому может назначаться пациентам с нарушением функций печени.

Как взаимодействует «Лизиноприл» с другими лекарственными средствами?

Рассмотрим, как «Лизиноприл» одновременно работает с некоторыми препаратами:

  1. Совместное применение с пероральными гипогликемическими и инсулином может способствовать развитию гипогликемии.
  2. При одновременном использовании препарата с лития карбонатом увеличивается интоксикация организма литием.
  3. Терапевтический эффект «Лизиноприла» снижается при совместном приеме с адреномиметиками и нестероидными противовоспалительными средствами.
  4. Салициловая кислота усиливает свое нейротоксическое действие.
  5. Противозачаточные препараты становятся менее эффективны.
  6. Мочегонные калийсберегающие средства совместно с «Лизиноприлом» могут вызвать развитие гиперкалиемии.
  7. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС увеличивает риск нарушения работы почек.
  8. «Лизиноприл» в сочетании с сердечными гликозидами может усиливать побочные эффекты этих препаратов.

Препараты золота в сочетании с «Лизиноприлом» могут привести к развитию гиперемии лица, снижению АД, рвоте и тошноте.

Симптомы передозировки «Лизиноприла»

Если вы принимаете препарат «Лизиноприл», от чего эти таблетки необходимо знать и соблюдать рекомендуемую дозировку.

При передозировке наблюдаются такие симптомы:

  • сильная усталость;
  • сонливость;
  • сухость во рту;
  • артериальное давление сильно падает;
  • нарушение мочеиспускания;
  • тахикардия, брадикардия;
  • тревожность.

В таких случаях применяется симптоматическая терапия. Возможно назначение внутривенно физиологического раствора, применение гемодиализа. При появлении ангионевротического отека, применяются антигистаминные средства. При сохраняющейся брадикардии проводят электростимуляцию.

В случае использования препарата «Лизиноприл» необходимо держать под контролем показатели работы жизненно важных органов, а так же концентрацию сывороточных электролитов и кератина.

Аналоги препарата «Лизиноприл»

Если вы не можете найти в аптеке таблетки «Лизиноприл», аналоги препарата помогут вам его заменить. Эти лекарственные средства имеют практически схожий состав с одинаковым активным веществом.

Это такие препараты как:

  • «Даприл»;
  • «Экватор»;
  • «Диротон»;
  • «Лизитар»;
  • «Диропресс»;
  • «Лизакард»;
  • «Лизиноприл Гексл»;
  • «Лизонорм»;
  • «Литэн».

Перед тем, как приобрести аналог препарата, посоветуйтесь с врачом. А так же уточните, какую дозировку аналога вам необходимо использовать.

Отзывы о препарате «Лизиноприл»

Таблетки от давления «Лизиноприл» отзывы получают самые разные. Отмечают пациенты, что снижение артериального давления происходит постепенно, без резких скачков. Многие довольны тем, что долго не могли подобрать препарат от повышенного давления, и только после назначения «Лизиноприла» оно пришло в норму.

Многие больные отмечают отсутствие побочных явлений даже после длительного курса терапии. Артериальное давление остается в пределах нормы, даже если принимать препарат один раз в сутки.

Также таблетки «Лизиноприл» отзывы получают о проявлении побочных эффектов. Чаще всего пациенты отмечают появление сухого кашля, если лекарственное средство приходится принимать несколько месяцев.

Существует и категория пациентов, которым препарат «Линзиноприл» не подошел. Но таких гораздо меньше, чем тех, кому это лекарство помогло почувствовать себя лучше.

Стоит отметить, что препараты для снижения артериального давления необходимо принимать строго после консультации с врачом. Не всегда удается найти действующее лекарственное средство с первого раза. Но только методом подбора вместе с врачом, держа под контролем свое здоровье и наблюдая,как ваш организм реагирует на новый препарат, можно найти наиболее эффективное лекарство. Именно в этом случае вам удастся подобрать оптимальную схему лечения и лекарственный препарат, который не нанесет вашему организму вреда.

Если вам назначили препарат «Лизиноприл», от чего эти таблетки и как вам их принимать, должен разъяснить только врач, а перед применением обязательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение при повышенном давлении не приведет ни к чему хорошему. Соблюдайте рекомендации специалистов и будьте здоровы.

Использованные источники: fb.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ :

  Информация про инсульт

  Темная моча у больного инсультом

  Последствия инсульта головного мозга у ребенка

Лизиноприл

Формы выпуска

Инструкция лизиноприла

Лекарственное средство лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день важнейшая роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний отводится нарушениям нейрогуморальной регуляции. В результате нейрогуморального дисбаланса существующее равновесие сдвигается в сторону сосудосуживающих, антидиуретических и пролиферативных систем. Одной из таких ключевых систем является ренин-ангиотензин-альдостероновая система, аббревиатурно именуемая как РААС. Успехи кардиологической науки последних десятилетий связаны как раз таки с подавлением РААС. В 1975 году был синтезирован первый представитель группы иАПФ, таким образом, медицина получила возможность управлять активностью РААС. Сегодня иАПФ занимают прочные позиции среди остальных групп лекарственных средств, используемых в лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца. Свое право быть в авангарде антигипертензивной терапии иАПФ подтвердили в целом ряде рандомизированных клинических испытаний, охватывающих сотни тысяч добровольцев. Одним из ключевых достоинств иАПФ является их способность наряду с улучшением качества жизни увеличивать также и ее продолжительность. Механизм действия иАПФ основан на осуществляемом ими блокировании процесса перехода ангиотензина I в свою активную форму — ангиотензин II. Одновременно с этим происходит снижение выброса альдостерона и вазопрессина, уменьшение активности симпатической нервной системы, увеличение концентрации в крови брадикинина, что влечет за собой выделение оксида азота и вазоактивных простагландинов.

Все иАПФ можно условно разделить на две подгруппы: активные фармакологические формы и так называемые пролекарства. Причем непосредственной биологической активностью обладают только 4 вещества из группы иАПФ, среди которых находится и лизиноприл. Все остальные иАПФ являются пролекарствами и превращаются в активные метаболиты только после абсорбции в пищеварительном тракте.

Особое место лизиноприла среди иАПФ объясняется рядом присущих только ему преимуществ. Следует начать с того, что этот препарат поступает в организм уже в активной форме, не требующей предварительной биотрансформации в печени. Поэтому лизиноприл можно применять у пациентов с нарушенными функциями печени. В структуре препарата отсутствует сульфгидрильная группировка, что снижает риск развития нейтропении и протеинурии и самым положительным образом сказывается на профиле безопасности лекарственного средства. Лизиноприл хорошо переносится пациентами даже при условии длительного лечения. Препарат хорошо сочетается с антиаритическими лекарственными средствами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами, т.к. не связывается с белками крови и не меняет фармакокинетические параметры других препаратов. Благодаря всем этим качествам лизиноприл обладает самой внушительной доказательной базой во всех разделах сердечно-сосудистой патологии.

Использованные источники: protabletky.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ :

  Информация про инсульт

  Темная моча у больного инсультом

  Как лечить шишками сосны инсульт

  Диплом профилактика инсульта

Лизиноприл при лечении артериальной гипертонии у больных с патологией органов пищеварения

Изучены особенности фармакодинамики лизиноприла при различных заболеваниях органов пищеварения у больных артериальной гипертонией (АГ). Показано, что эффективность монотерапии лизиноприлом не зависит от выраженности изменений печени у больных АГ.

Main characteristics of lisinopril pharmacodynamics under different diseases of digestive apparatus with patients suffering from arterial hypertension (AH) were studied. Efficiency of lisinopril monotherapy is not stated to depend on intensity of the liver transformations with patients suffering from AH.

Распространенность артериальной гипертонии (АГ) в России достигает 40% у мужчин и 50% у женщин. У 83,3% больных АГ сочетается с заболеваниями органов пищеварения, в том числе у 30% с патологией печени.

Для коррекции артериального давления (АД) у больных АГ применяются антигипертензивные средства различных фармакологических групп, среди которых наиболее часто назначаемыми препаратами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) [7].

За прошедшие 30 лет ингибиторы АПФ были названы «краеугольным камнем лечения сердечно-сосудистых заболеваний» (E. Braunwald, 1991) и «золотым стандартом терапии» (J. Cohn, 1998) [10].

Результаты многочисленных международных исследований показали, что данные препараты являются наиболее эффективными, уменьшающими смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, обладающими органопротективными действиями, и потому рекомендованы в качестве антигипертензивных средств первого ряда длительного лечения больных АГ.

В настоящее время наиболее известны десять ингибиторов АПФ: каптоприл, эналаприл, беназеприл, фозиноприл, лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, квинаприл, рамиприл и трандолаприл. Для пяти из них (каптоприла, эналаприла, лизиноприла, рамиприла, трандолаприла) в крупных исследованиях было показано, что они снижают смертность [21, 23, 24, 28–32].

В скандинавском исследовании (STOP-2) сравнивалась эффективность ингибиторов АПФ (лизиноприл или эналаприл по 10 мг в сутки) с другими гипотензивными препаратами (блокаторы бета-адренорецепторов, гидрохлортиазид в комбинации с амилоридом или фелодипином) при лечении 6614 больных АГ в течение 54 месяцев [22].

В этом исследовании показано, что ингибиторы АПФ значительно снижали риск возникновения сердечной недостаточности.

Исследование ALLHAT включало 33 357 больных АГ, наблюдавшихся в среднем 4,9 года [1, 17]. Первой группе больных был назначен хлорталидон (до 25 мг в сутки), второй — амлодипин (до 10 мг в сутки), третьей — лизиноприл (до 40 мг в сутки). На фоне терапии лизиноприлом инсульт («конечная точка») развивался реже, чем при применении диуретика.

В исследовании TPOPHY сравнивалась эффективность монотерапии гидрохлортиазидом и лизиноприлом у больных АГ с избыточной массой тела. Монотерапия ингибитором АПФ обеспечила контроль АД у 60%, а диуретиком — у 43% больных. В группе, получавшей лизиноприл, более чем у половины доза 10 мг/сут оказалась достаточной и только у каждого четвертого понадобилось назначить 40 мг в сутки. Для достижения целевого уровня АД на терапии диуретиком почти у каждого второго потребовалось назначение 50 мг/сут гидрохлортиазида, что сопряжено с вероятностью возникновения жизнеопасных аритмий.

В исследовании GISSI-3 у больных, получавших лизиноприл, существенно снижался риск смерти и развития сердечно-сосудистой недостаточности [9].

Терапия ингибиторами АПФ у больных АГ и сахарным диабетом достоверно снижает риск возникновения поражения органов-мишеней. В исследовании EUCLID у 530 больных сахарным диабетом 1-го типа лизиноприл оказывал нефропротективное действие и снижал риск прогрессирования ретинопатии.

Многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование ATLAS показало, что лечение высокими дозами (33,2 мг в сутки) лизиноприла сопровождалось достоверным снижением риска смерти или госпитализаций на 12% [27].

Антигипертензивное действие ингибиторов АПФ связано с:

  • ингибированием ренин-альдосте­рон-ангиотензин-системы в тканях и сосудистой стенке;
  • торможением превращения неактивного ангиотензина I в активный вазоконстриктор ангиотензин II и уменьшением секреции альдостерона;
  • увеличением активности ренина плазмы;
  • аккумуляцией брадикинина вследствие ингибирования кининазы II;
  • дилатацией почечных сосудов с повышением натрийуреза;
  • усилением синтеза простагландинов PGI2 и PGE2 [18, 20].

Высвобождение PGI2 и PGE2 оказывает сосудорасширяющее, диуретическое и натрийуретическое действие. При лечении ингибиторами АПФ также уменьшается образование других вазоконстрикторных и антинатрийуретических веществ, таких как норадреналин, аргинин-вазопрессин, эндотелин-1 [12].

Гемодинамические эффекты при применении ингибиторов АПФ проявляются:

  • уменьшением общего сопротивления сосудов в связи с непрямым вазодилатирующим эффектом, что приводит к снижению АД на 15–25%;
  • релаксацией объемных сосудов со снижением давления наполнения левого желудочка;
  • повышением минутного объема крови;
  • увеличением почечного кровотока в связи с дилатацией эфферентных артериол в клубочках [11].

Классификация ингибиторов АПФ. Несмотря на общий механизм действия, ингибиторы АПФ различаются по химической структуре, наличию в молекуле дополнительных функциональных групп, природе пролекарства, активности и фармакинетическому профилю, что очень важно учитывать при лечении больных с различной патологией органов пищеварения [3].

Наиболее популярна химическая классификация, согласно которой препараты подразделяются на четыре основных класса в зависимости от того, какая химическая группа в их молекуле связывается с ионом цинка в активных центрах ангиотензин-I-превращающего фермента:

  • препараты, содержащие сульфгидрильную группу;
  • препараты, содержащие карбоксильную группу;
  • препараты, содержащие фосфинильную группу;
  • препараты, содержащие гидроксамовую группу [15].

Анализ данных литературы показывает, что по продолжительности антигипертензивного эффекта ингибиторы АПФ можно разделить на две группы:

  • средней продолжительности — каптоприл;
  • пролонгированного действия — эналаприл, лизиноприл, квинаприл, которые в большинстве случаев обеспечивают круглосуточный контроль за уровнем АД при приеме один раз в сутки.

Учитывая данные о физико-химических свойствах и фармакокинетических особенностях, ингибиторы АПФ подразделяются на три класса:

1. Липофильные ингибиторы АПФ (каптоприл), которые сами по себе обладают фармакологической активностью, но в печени подвергаются дальнейшим превращениям с образованием фармакологически активных дисульфидов, которые выводятся путем почечной экскреции.

2. Липофильные пролекарства (фармакологически неактивные) становятся активными диацидными метаболитами после метаболической трансформации в печени (эналаприл — в эналаприлат), которые затем трансформируются в неактивные соединения [13]. У больных с патологией печени оба этих процесса нарушены, а при снижении кровотока в печени отмечается задержка конверсии пролекарства в его активную форму при первом прохождении через нее.

Соответственно при заболеваниях печени, препараты, нуждающиеся в трансформации для приобретения активности, действуют слабее [6, 14].

Пролекарства более липофильны, чем их фармакологически активные метаболиты, что позволяет им обеспечивать быструю и полную абсорбцию при приеме внутрь.

Ингибиторы АПФ этого класса следует разделить на три подгруппы в зависимости от преимущественного пути элиминации их активных диацидных метаболитов:

  • подкласс А — препараты с преимущественно почечной элиминацией;
  • подкласс В — препараты с двумя основными путями элиминации;
  • подкласс С — препараты с преимущественно печеночной элиминацией.

3. Гидрофильные препараты (лизиноприл), которые не подвергаются метаболизму в организме больного. Они циркулируют в крови в несвязанной с белками плазмы форме и подвергаются элиминации через почки в неизмененном виде. Концентрацию их в плазме крови определяют величина дозы, принятой внутрь, а также скорость абсорбции и скорость экскреции через почки [16, 19, 26].

Всего четыре ингибитора АПФ (каптоприл, либензаприл, лизиноприл и церонаприл) непосредственно обладают биологической активностью. Все другие ингибиторы АПФ сами по себе являются неактивными веществами или пролекарствами (pro-drugs), т. е. свое действие проявляют после биотрансформации в печени и образования активных метаболитов [25].

Степень блокирования тканевой ренин-ангиотензивной системы различными ингибиторами АПФ неодинакова. Препараты, которые характеризуются меньшей липофильностью, в меньшей степени вызывают накопление в тканях брадикинина, с которым связывают появление побочного действия — сухого кашля.

Лизиноприл является хорошо изученным ингибитором АПФ, польза которого является доказанной при лечении больных АГ.

Лизиноприл — активное фармакологическое соединение.

Лизиноприл был третьим ингибитором АПФ (после каптоприла и эналаприла) из вошедших в клиническую практику препаратов этой группы.

Лизиноприл оказывает пролонгированный антигипертензивный эффект. Начало антигипертензивного эффекта — через 1–3 ч после приема внутрь, пик действия — через 6 ч, продолжительность действия — 24 ч со стабильным действием через 2–4 недели лечения [4, 5].

Антигипертензивный эффект длится более суток. В случае резкого прекращения терапии лизиноприлом не происходит внезапного повышения АД, а также значительного превышения значений АД до начала лечения.

Лизиноприл вызывает дилатацию артериол и вен, что приводит к снижению АД приблизительно на 15% вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов. Лизиноприл не вызывает рефлекторной тахикардии из-за стимуляции блуждающего нерва и снижения чувствительности барорецепторов каротидного синуса вследствие улучшения податливости и дилатации сонной артерии.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность лизиноприла составляет 25–29%. Функциональное состояние печени не влияет на биодоступность. Прием пищи не изменяет абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта. В организме человека он не подвергается метаболизму и экскретируется с мочой в неизмененном виде. В плазме крови лизиноприл не связывается с белками. Период полувыведения равен 12,6 ч. Препарат подвергается клубочковой фильтрации, секретируется и реабсорбируется в канальцах. Максимальная концентрация достигается через 6 ч после приема разовой дозы, а стационарный уровень концентрации при регулярном приеме — через 2–3 дня.

При АГ начальная доза — 10 мг/сут при одноразовом приеме с последующим возможным постепенным увеличением до 40 мг/сут.

Таким образом, при лечении больных АГ с патологией органов пищеварения врач имеет возможность выбирать препарат из различных классов ингибиторов АПФ в зависимости от их фармакокинетических особенностей.

В нашей работе мы оценивали эффективность ингибитора АПФ (лизиноприл) при терапии больных АГ с различной патологией органов пищеварения.

Цель исследования

Оценить особенности фармакодинамики лизиноприла при различных заболеваниях органов пищеварения у больных АГ.

Материалы и методы исследования

В исследование были включены 60 больных АГ в сочетании со стеатозом (1-я группа), циррозом печени (2-я группа), язвенной болезнью 12-перстной кишки (3-я группа), по 20 человек в каждой группе соответственно.

Титрование дозировок лизиноприла проводилось еженедельно под контролем суточного мониторирования АД (СМАД). На основании жалоб, данных анамнеза и обследования (анализы крови, эзофагогастродуоденоскопия, ультразвуковое исследование органов брюшной полости) установлено наличие патологии со стороны печени и верхних отделов пищеварительного тракта. Больные язвенной болезнью 12-перстной кишки с нормальной функцией печени составляли группу сравнения (табл. 1).

Для оценки эффективности лизиноприла проводилось СМАД с помощью монитора АВРМ-02 осциллометрическим методом измерения АД в свободном двигательном режиме. Регистрацию проводили на «нерабочей» руке при отсутствии асимметрии АД. При асимметрии АД более 5 мм рт. ст. исследование проводилось на руке с более высокими показателями. Измерение АД осуществляли в течение 24 часов каждые 15 минут с 6.00 до 22.00 ч и каждые 30 минут с 22.00 до 6.00 ч.

С целью уточнения суточного профиля АД и оценки гипотензивного эффекта лизиноприла по данным СМАД определяли усредненные показатели АД. В норме в дневные часы АД не должно превышать 140 и 90 мм рт. ст., в ночные часы — 120 и 80 мм рт. ст. В качестве показателя нагрузки давлением оценивали временной индекс (ВИ) — процент времени, в течение которого АД превышает критический уровень за определенные временные периоды (в соответствии с рекомендациями Американского гипертонического общества (American Society of Hypertension) ВИ более 30% свидетельствует о наличии повышенного АД) [3].

Для статистической обработки данных использовалась программа Statistica 5.0. Для каждого показателя вычисляли среднее значение и стандартное отклонение от среднего значения. Статистическую достоверность изменений показателей определяли с помощью критерия Фишера. Статистически достоверными считались различия при р

Л. Б. Лазебник, доктор медицинских наук, профессор
О. М. Михеева, доктор медицинских наук, профессор
И. А. Комиссаренко, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО МГМСУ Минздравсоцразвития России,
ГУ ЦНИИ гастроэнтерологии Департамента здравоохранения города,
Москва

Использованные источники: www.lvrach.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ :

  Питание больного инсультом через зонд

  Купание в море после инсульта

  Темная моча у больного инсультом

  Инсульт и колме

Лизиноприл таблетки: инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— острый инфаркт миокарда (в первые сутки или в первые 24 часа в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— гиперчувствительность к лизиноприлу;

— ангионевротический отек (локальный отёк кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек в сочетании с крапивницей или без неё) в анамнезе, в том числе при использовании ингибиторов АПФ;

— наследственный отек Квинке;

— возраст до 18 лет;

Способ применения и дозы

Внутрь. 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2 – 4 недели от начала лечения. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование лекарственного средства с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких лекарственных средств необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза лекарственного средства не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При хронической сердечной недостаточности – начинают с 2,5 мг однократно, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3 – 5 дней. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через 1 сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 нед.

У пожилых часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

У пациентов с нарушениями функции почек дозу устанавливают в зависимости от значений КК.

70 – 31 (мл/мин) (креатинин сыворотки < 3 мг/дл)

30 – 10 (мл/мин) (креатинин сыворотки ≥ 3 мг/дл)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10 – 15 мг/сут, при хронической сердечной недостаточности рекомендуется по 7,5 – 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко — астения, депрессия, спутанность сознания, бессонница, рвота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, сухость во рту.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (локальный отёк кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек в сочетании с крапивницей или без неё), кожные высыпания, зуд.

Прочие: «сухой» кашель, снижение потенции; редко — лихорадка, отек (языка, губ, конечностей).

Передозировка

Клинические данные о передозировке лизиноприла у людей отсутствуют.

Вероятные симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в капельно вводят физиологический раствор; проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алкоголь, диуретики и другие гипотензивные средства (блокаторы α- и β-адренорецепторов, антагонисты кальция и др.) потенцируют гипотензивное действие лизиноприла.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект лекарственного средства.

При одновременном применении с диуретиками – уменьшение выведение калия.

При применении лекарственных средств, содержащих литий возможна задержка выведения лития из организма и соответственно повышение риска его токсического действия. Необходимо проводить постоянный контроль уровня лития в крови.

Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасываемость лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.

Особенности применения

С осторожностью следует применять Лизиноприл у пациентов с ИБС или заболеваниями сосудов головного мозга, чтобы избежать резкого снижения АД у этой категории больных.

С осторожностью назначают Лизиноприл пациентам с нарушениями функции почек, после трансплантации почки, с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, артериальной гипотензии, недостаточном мозговом кровообращении, аутоиммунными системными заболеваниями и другими.

Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению лекарственного средства после стабилизации АД. При снижении АД необходимо снизить дозу или прекратить прием Лизиноприла или диуретика.

У пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности применение ингибиторов АПФ может привести к обратимым нарушениям функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией в сочетании с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки возможно повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с нормальным или низким АД прием Лизиноприла может вызвать дальнейшее снижение АД, однако это не является основанием для приостановки лечения.

При проведении хирургических вмешательств с использованием для анестезии лекарственных средств, обладающих гипотензивным действием, возможно компенсаторное высвобождение ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется увеличением объёма циркулируемой крови.

Возможно развитие гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, сопутствующей терапии калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) и солями калия. При совместном применении лизиноприла с вышеуказанными препаратами необходим частый контроль концентрации калия в сыворотке крови.

При внезапном прекращении приема Лизиноприла не происходит быстрого или существенного увеличения АД по сравнению с его уровнем до начала приема лекарственного средства.

Эффективность и безопасность применения Лизиноприла не зависит от возраста пациента.

Беременность и лактация

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение лекарственного средства во II и III триместре беременности может привести к уменьшению количества амниотической жидкости, проявлениям анурии, артериальной гипотензии и к нарушениям формирования костей черепа плода.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно в начале терапии.

Использованные источники: apteka.103.by

Похожие статьи